โพสต์ยอดนิยม

ตัวเลือกของบรรณาธิการ - 2019

นักเคมีปลอมเส้นทางใหม่ในการค้นหายาปฏิชีวนะ

Anonim

นักวิทยาศาสตร์ของมหาวิทยาลัยเยลได้พัฒนากระบวนการทางเคมีใหม่ซึ่งอาจนำไปสู่การสร้างยาปฏิชีวนะใหม่ ๆ

การโฆษณา


การค้นพบครั้งนี้เกิดขึ้นเมื่อแบคทีเรียประเภทอื่น ๆ มีความทนทานต่อยาปฏิชีวนะที่มีอยู่เพิ่มขึ้นการติดเชื้อที่ตายแล้ว นักวิจัยกล่าวว่าความสามารถในการสร้างยาปฏิชีวนะใหม่ ๆ จะมีผลต่อการรักษาทางการแพทย์และสาธารณสุขที่สำคัญ

"นี่เป็นวิธีหนึ่งในการมุ่งเน้นความสามารถของเราในฐานะนักเคมีสังเคราะห์ในทิศทางที่สามารถช่วยผู้ป่วยได้อย่างทันท่วงที" เซทเฮอร์สันศาสตราจารย์ด้านเคมีแห่งมหาวิทยาลัยเยลและสมาชิกของศูนย์มะเร็งเยลกล่าว Herzon เป็นผู้วิจัยหลักของการศึกษาใหม่ที่ตีพิมพ์ในวารสาร Science 1 มิถุนายน

เพื่อนร่วมงานของมหาวิทยาลัยเยล Stephen Murphy และนักศึกษาระดับบัณฑิตศึกษาของ Yale Mingshuo Zeng เป็นผู้เขียนร่วมของการศึกษา ทั้งสองเป็นสมาชิกของห้องปฏิบัติการ Herzon

กระบวนการใหม่นี้ทำให้สามารถสร้างโมเลกุลที่เกี่ยวข้องกับสารสกัดจากสารธรรมชาติจากสารเคมีเชิงพาณิชย์ที่เรียบง่ายในห้องปฏิบัติการ Pleuromutilin ผลิตโดยเชื้อราและพบว่ามีคุณสมบัติต้านเชื้อแบคทีเรียที่เป็นประโยชน์ในช่วงต้นทศวรรษที่ 1950 ตั้งแต่นั้นนักวิทยาศาสตร์ในสถาบันการศึกษาและอุตสาหกรรมเภสัชกรรมได้สร้างอนุพันธ์ของ pleuromutilin หลายพันรายการด้วยกระบวนการที่เรียกว่า semisynthesis ซึ่งเกี่ยวข้องกับการปรับเปลี่ยนทางเคมีของ pleuromutilin อย่างไรก็ตามอนุพันธ์เหล่านี้ส่วนใหญ่จะแตกต่างกันไปในตำแหน่งเดียวในโมเลกุล การสังเคราะห์แบบเต็มรูปแบบซึ่งจะสร้างความมั่งคั่งของยาปฏิชีวนะเพิ่มเติมได้

Herzon กล่าวว่า "เราทำงานในโครงการนี้ไม่กี่ปีเมื่อเริ่มต้นที่ Yale แต่ Herzon ไม่ได้ประสบความสำเร็จอย่างมาก "อุตสาหกรรมยาเป็นแรงผลักดันในการพัฒนายาปฏิชีวนะอย่างไรก็ตามยาปฏิชีวนะเป็นส่วนสำคัญที่ด้านล่างของรายการในแง่ของผลตอบแทนจากการลงทุนดังนั้นยาที่สำคัญที่สุดบางส่วนได้เดินออกจากพื้นที่นี้"

นี้ได้นำไปสู่ความขาดแคลนของยาเสพติดใหม่ในการต่อสู้กับความต้านทาน Herzon เพิ่ม "ในขณะที่วิกฤตต่อต้านเชื้อแบคทีเรียยังคงเลวร้ายลงเราตัดสินใจว่าเราต้องเลือกวิธีนี้กลับคืนมาและตั้งครรภ์วิธีที่แตกต่างไปจากเดิมอย่างสิ้นเชิง" เขากล่าว

Herzon และเพื่อนร่วมงานของเขาค้นพบว่าพวกเขาสามารถเตรียมสารประกอบของ pleuromutilin ซึ่งเป็นสารประกอบที่มีการเชื่อมต่อเดียวกัน แต่มีอะตอมที่แตกต่างกันและจัดเรียงใหม่ในขั้นตอนสุดท้ายของการสังเคราะห์ไปเป็น pleuromutilin การค้นพบนี้ทำให้กลุ่มสามารถเจาะช่องว่างของอุปสรรคก่อนหน้านี้และบรรลุการสังเคราะห์แบบเต็มรูปแบบของ pleuromutilin นอกจากนี้สารเหล่านี้ยังมีคุณสมบัติในการต้านเชื้อแบคทีเรียที่ดีกว่าตัวยา pleuromutilin ซึ่งเป็นประตูเปิดสู่การเตรียมสารปรับปรุง

"การทำให้ pleuromutilin เป็นสิ่งที่ดี แต่เรามีความสนใจในสารที่ไม่ใช่ธรรมชาติที่เราสามารถเข้าถึงผ่านการสังเคราะห์เรากำลังดำเนินการต่อเพื่อปรับแต่งการสังเคราะห์และท้องฟ้าเป็นขีด จำกัด ในขณะนี้ในแง่ของการปรับเปลี่ยนที่เราสามารถทำได้" Herzon อธิบาย "เรากำลังจะเริ่มทำการทดลองสารทันทีหากทุกอย่างเป็นไปอย่างดีเราหวังว่าจะย้ายส่วนผสมของเราไปสู่การทดลองทางคลินิกเพื่อรักษาโรคติดยา

การโฆษณา



เรื่องราวที่มา:

วัสดุจาก มหาวิทยาลัยเยล ต้นฉบับเขียนโดยจิมเชลตัน หมายเหตุ: อาจมีการแก้ไขเนื้อหาสำหรับรูปแบบและความยาว


Journal Reference :

  1. Stephen K. Murphy, Mingshuo Zeng, Seth B. Herzon การสังเคราะห์แบบแยกส่วนและ enantioselective ของยาปฏิชีวนะ pleuromutilin Science, มิถุนายน 2017 DOI: 10.1126 / science.aan0003